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2018年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一筆記(6)
促胃腸動(dòng)力藥作用|臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
甲氧氯普胺系中樞性和外周性多巴胺 D2 受體阻斷劑,可改善糖尿病性胃輕癱和特發(fā)性胃輕癱的胃排空速率,對(duì)非潰瘍性消化不良也有效,對(duì)反流病效果不佳。
甲氧氯普胺具有較強(qiáng)的中樞性鎮(zhèn)吐和胃腸道興奮作用,使胃腸平滑肌對(duì)膽堿能的反應(yīng)增加,胃排空加快。
多潘立酮外周多巴胺受體阻斷劑,直接阻斷胃腸道多巴胺 D2 受體,促進(jìn)胃腸蠕動(dòng),使張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增加胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng),協(xié)調(diào)幽門(mén)的收縮,抑制惡心、嘔吐,并有效地防止膽汁反流。
對(duì)西沙必利分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行優(yōu)化得到了莫沙必利,奠沙必利結(jié)構(gòu)改造上克服了西沙必利對(duì)心臟的不良反應(yīng),不致心電圖 Q-T 間期延長(zhǎng)和室性心律失常。莫沙必利為選擇性 5-HT4 受體激動(dòng)劑。
(二)典型不良反應(yīng)
促胃腸動(dòng)力藥可致錐體外系反應(yīng)、尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常、心電圖 Q-T 間期延長(zhǎng)、泌乳、****腫痛、月經(jīng)失調(diào)。老年人、兒童長(zhǎng)期使用促胃腸動(dòng)力藥更易出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)。
(三)禁忌證
妊娠期婦女及胃腸道出血、機(jī)械性梗阻或穿孔、嗜鉻細(xì)胞瘤、乳腺癌、分泌泌乳素的垂體腫瘤、胃腸道出血、胃腸道穿孔者禁用促胃腸動(dòng)力藥。
莫沙必利禁用于胃腸道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃腸道可能引起危險(xiǎn)的疾病。妊娠和哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
(四)藥物相互作用
1.促胃腸動(dòng)力藥可增加胃動(dòng)力,因此減少了部分口服藥物如氨茶堿、地高辛、鋁鎂制劑(硫糖鋁、膠體枸櫞酸鉍鉀)以及緩釋、控釋制劑在胃內(nèi)的滯留時(shí)間,吸收減少,療效減弱。
2.與抗膽堿藥(如阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、顛茄片等)合用可以發(fā)生藥理性拮抗,可能會(huì)減弱本類藥物的作用,因此與抗膽堿藥并用時(shí)應(yīng)分開(kāi)間隔使用。
3.抗酸劑、受體阻斷劑可影響胃內(nèi) pH,H2從而減少促胃腸動(dòng)力藥的吸收,故不宜合用。
4.促胃腸動(dòng)力藥與可引起低鉀血癥的藥物和延長(zhǎng) Q-T 間期的藥物(如普魯卡因、三環(huán)類抗抑郁藥、索他洛爾、奎尼丁、氟卡尼等)合用,可增加心律失常的危險(xiǎn),應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用。
5.甲氧氯普胺與西咪替丁、地高辛同用,使后兩藥的胃腸道吸收減少,如間隔 2h 服用可以減少這種影響。
6.多潘立酮主要經(jīng) CYP3A4 代謝,可引起心電圖 Q-T 間期輕度延長(zhǎng)。顯著抑制 CYP3A4 酶并可能引起 Q-T 間期延長(zhǎng)的藥物(酮康唑、氟康唑、伏立康唑、紅霉素、克拉霉素、胺碘酮)與多潘立酮合用,會(huì)增加發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的風(fēng)險(xiǎn),故禁與上述藥品合用。
7.莫沙必利與紅霉素合用,可使本品血漿藥物濃度升高、半衰期延長(zhǎng)、曲線下面積增大。