☆考點(diǎn)1：處方組成對(duì)中藥制劑穩(wěn)定性的影響
1.pH的影響：液體制劑通常在某一特定的pH范圍內(nèi)比較穩(wěn)定。酸或堿是催化劑，可使溶液中不同反應(yīng)的速度增大。以H+或OH-為催化劑的反應(yīng)， 稱(chēng)為專(zhuān)屬酸、堿催化反應(yīng)。在專(zhuān)屬酸、堿催化反應(yīng)中，pH通過(guò)對(duì)反應(yīng)速度常數(shù)k的影響而影響制劑的穩(wěn)定性。反應(yīng)速度常數(shù)k隨著介質(zhì)pH而變化，其數(shù)值可通過(guò) 動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)加以測(cè)定。
2.溶劑、基質(zhì)及其他附加劑的影響：對(duì)于易水解的藥物，有時(shí)采用非水溶劑，如乙醇、丙二醇、甘油等使其穩(wěn)定，有時(shí)加入表面活性劑，利用所形成膠團(tuán)或膠團(tuán)的屏障作用而延緩水解。
3.其他：制劑工藝同種藥物的不同劑型，乃至同種劑型的不同工藝，其穩(wěn)定性差異較大。應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)，結(jié)合臨床需要，設(shè)計(jì)合理的劑型和制劑工藝，以提高制劑的穩(wěn)定性。
☆ 考點(diǎn)2：貯藏條件對(duì)中藥制劑穩(wěn)定性的影響
1.溫度：在中藥制劑提取、濃縮、干燥、滅菌過(guò)程中，都必須考慮溫度對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響。特別是某些熱敏性的藥物，通常在低溫環(huán)境中制備、貯藏。
2.光線：藥物暴露在日光下，可引起光化反應(yīng)。因此，制劑光照穩(wěn)定性試驗(yàn)，既可在普通貯存條件的光照下進(jìn)行留樣觀察，也可在人工強(qiáng)光源照射下進(jìn)行加速試驗(yàn)。
3.氧氣和金屬離子：大氣中氧氣進(jìn)入制劑的可能途徑有①溶解于水中。②存在于藥物容器空間部位的氧。
4.濕度和水分：固體藥物暴露于濕空氣之中，表面吸附水蒸氣，也可產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)。當(dāng)提高相對(duì)濕度到某一值時(shí)，吸濕量迅速增加，此時(shí)的相對(duì)濕度稱(chēng)為臨界相對(duì)濕度（CRH）。
5.包裝材料：玻璃、塑料、金屬和橡膠均是常用的包裝材料。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)3：提高中藥制劑穩(wěn)定性的方法
1.延緩水解的方法：有調(diào)節(jié)pH值、降低溫度、改變?nèi)軇?、制成干燥固體等。
2.防止氧化的方法；有降低溫度、避光、驅(qū)逐氧氣、添加抗氧劑、控制微量金屬離子、調(diào)節(jié)pH等。
3.制備穩(wěn)定的衍生物：有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同則穩(wěn)定性不同。在不影響藥物有效性與安全性的基礎(chǔ)上，將不穩(wěn)定成分制成鹽類(lèi)、酯類(lèi)、酰胺類(lèi)、高熔點(diǎn)衍生物或前體藥物，可以提高制劑的穩(wěn)定性。
4.改進(jìn)制劑工藝：揮發(fā)性藥物制成微囊或環(huán)糊精包合物后，囊材或環(huán)糊精分子可減少外界環(huán)境，如氧氣、濕氣、光線等對(duì)藥物的影響，再制成片劑、丸 劑、散劑、膠囊劑等固體劑型，可提高其穩(wěn)定性。某些液體在水溶液中不穩(wěn)定，亦可考慮制成固體劑型。中藥片劑、丸劑等固體制劑可通過(guò)包衣來(lái)降低吸濕性。
1.pH的影響：液體制劑通常在某一特定的pH范圍內(nèi)比較穩(wěn)定。酸或堿是催化劑，可使溶液中不同反應(yīng)的速度增大。以H+或OH-為催化劑的反應(yīng)， 稱(chēng)為專(zhuān)屬酸、堿催化反應(yīng)。在專(zhuān)屬酸、堿催化反應(yīng)中，pH通過(guò)對(duì)反應(yīng)速度常數(shù)k的影響而影響制劑的穩(wěn)定性。反應(yīng)速度常數(shù)k隨著介質(zhì)pH而變化，其數(shù)值可通過(guò) 動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)加以測(cè)定。
2.溶劑、基質(zhì)及其他附加劑的影響：對(duì)于易水解的藥物，有時(shí)采用非水溶劑，如乙醇、丙二醇、甘油等使其穩(wěn)定，有時(shí)加入表面活性劑，利用所形成膠團(tuán)或膠團(tuán)的屏障作用而延緩水解。
3.其他：制劑工藝同種藥物的不同劑型，乃至同種劑型的不同工藝，其穩(wěn)定性差異較大。應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)，結(jié)合臨床需要，設(shè)計(jì)合理的劑型和制劑工藝，以提高制劑的穩(wěn)定性。
☆ 考點(diǎn)2：貯藏條件對(duì)中藥制劑穩(wěn)定性的影響
1.溫度：在中藥制劑提取、濃縮、干燥、滅菌過(guò)程中，都必須考慮溫度對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響。特別是某些熱敏性的藥物，通常在低溫環(huán)境中制備、貯藏。
2.光線：藥物暴露在日光下，可引起光化反應(yīng)。因此，制劑光照穩(wěn)定性試驗(yàn)，既可在普通貯存條件的光照下進(jìn)行留樣觀察，也可在人工強(qiáng)光源照射下進(jìn)行加速試驗(yàn)。
3.氧氣和金屬離子：大氣中氧氣進(jìn)入制劑的可能途徑有①溶解于水中。②存在于藥物容器空間部位的氧。
4.濕度和水分：固體藥物暴露于濕空氣之中，表面吸附水蒸氣，也可產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)。當(dāng)提高相對(duì)濕度到某一值時(shí)，吸濕量迅速增加，此時(shí)的相對(duì)濕度稱(chēng)為臨界相對(duì)濕度（CRH）。
5.包裝材料：玻璃、塑料、金屬和橡膠均是常用的包裝材料。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)3：提高中藥制劑穩(wěn)定性的方法
1.延緩水解的方法：有調(diào)節(jié)pH值、降低溫度、改變?nèi)軇?、制成干燥固體等。
2.防止氧化的方法；有降低溫度、避光、驅(qū)逐氧氣、添加抗氧劑、控制微量金屬離子、調(diào)節(jié)pH等。
3.制備穩(wěn)定的衍生物：有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同則穩(wěn)定性不同。在不影響藥物有效性與安全性的基礎(chǔ)上，將不穩(wěn)定成分制成鹽類(lèi)、酯類(lèi)、酰胺類(lèi)、高熔點(diǎn)衍生物或前體藥物，可以提高制劑的穩(wěn)定性。
4.改進(jìn)制劑工藝：揮發(fā)性藥物制成微囊或環(huán)糊精包合物后，囊材或環(huán)糊精分子可減少外界環(huán)境，如氧氣、濕氣、光線等對(duì)藥物的影響，再制成片劑、丸 劑、散劑、膠囊劑等固體劑型，可提高其穩(wěn)定性。某些液體在水溶液中不穩(wěn)定，亦可考慮制成固體劑型。中藥片劑、丸劑等固體制劑可通過(guò)包衣來(lái)降低吸濕性。