β受體阻滯藥阻斷β受體后，α受體活性相對增高，促使外周血管和冠狀動脈收縮血管阻力進一步增高，減少了冠狀動脈血流量和心肌供氧量，并使心肌耗氧量增加。變異型心絞痛是由于冠狀動脈痙攣所引起，故用該類藥后不僅無效，甚至加重冠狀動脈痙攣，而使心絞痛發(fā)作更頻繁，使病情惡化。
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