[中文名稱]天麻素
[英文名稱]Gastrodin
[別 名]
[化學名稱]B-D-Glucopyranoside，4-（hydroxymethyl） phenyl-
[分 子 式]
[分 子 量]286．27
[物理性質(zhì)]白色棱柱狀叢晶，雙熔點96～98℃／145～148℃， (a)160D一66．4°（C=0．65，水）。白色針狀結(jié)晶，熔點154～156℃， (a)28D一59°（C=1．97，甲醇）。
[成分分類]
[藥理作用]1．鎮(zhèn)靜和抗驚厥作用：腹腔注射天麻素能抑制小鼠的自發(fā)活動，且能對抗咖啡因的興奮作用，并可延長戊巴比妥鈉、環(huán)己巴比妥鈉、硫賁妥鈉等的睡眠時間，顯示其與中樞抑制藥有明顯的協(xié)同效應(yīng)。健康人口服天麻素，由腦電波分析，發(fā)現(xiàn)a波指數(shù)減低，出現(xiàn)嗜睡波型。人工合成天麻素可延長水合氯醛引起的小鼠睡眠時間，但對小鼠被動活動無明顯影響。小鼠腹腔注射天麻素可對抗戊四氮所致陣攣性驚厥，使驚厥潛伏期延長，死亡率降低或提高其半數(shù)驚厥量，并能提高小鼠對驚厥閾電壓的耐受力。 2．對心血管系統(tǒng)的影響： 天麻素靜注可使貓血壓輕度下降，兔心率減慢。天麻注射液能顯著增強小鼠心肌的營養(yǎng)性血流量，提高小鼠抗缺氧能力。合成天麻素可使心肌細胞搏動頻率加快，收縮力加強，節(jié)律規(guī)則，不同劑量組間無明顯差異，對心肌細胞一般形態(tài)無影響，但各實驗組均使細胞內(nèi)糖原、核糖核酸、脫氧核糖核酸、三磷酸腺苷酯、琥珀酸脫氫酶和乳酸脫氫酶顯著增加。天麻素可能具有促進心肌細胞能量代謝，特別是在缺氧情況下獲得能量的作用。應(yīng)用MMC中毒性心肌損傷的細胞病理模型，從細胞水平觀察到合成天麻素可使MMC所致心肌細胞變性減輕，壞死減少，SDH、LDH活性明顯增強。這可能與天麻素促進心肌細胞能量代謝，增強了抗損傷的作用有密切關(guān)系。 3．抗癲癇作用： 家兔分別肌注馬桑內(nèi)酯3mg／kg前l(fā)h腹腔注射天麻素1000mg／kg、2000mg／kg；前半小時耳緣靜脈注射3000mg／kg。結(jié)果表明均有延長癲癇發(fā)生的潛伏期、減輕大發(fā)作程度、縮短大發(fā)作過程，加快其恢復(fù)過程和降低死亡率的趨勢。2000mg／kg或3000mg／kg 的劑量既能較好地對抗癲癇小發(fā)作，也能對抗重型大發(fā)作。 4．其他作用：天麻素與麻醉品硫噴妥鈉有協(xié)同作用，能延長麻醉時間。在體兔腸實驗表明，對大多數(shù)動物出現(xiàn)小腸張力升高，腸蠕動收縮振幅增大，提示有輕度加強小腸蠕動的作用。天麻素與天麻甙元的藥理作用相同。從藥理實驗結(jié)果分析，認為天麻素吸收入血后，再分解為天麻甙元而發(fā)揮作用。 5．體內(nèi)過程：小鼠灌服3H一天麻素后，2小時胃腸道放射性僅存劑量的5．2％。血中放射性上升很 快，t1／2a僅6分鐘。血中放射性在1h前后維持較高水平。消除半衰期靜注為4．44h，口服為7．47h。放射性在體內(nèi)分布以腎，其次為肝、肺、心、脾及腦。放射性能透過血 腦屏障，但在腦中變化與血不一致。放射性主要從尿中排出。灌胃后24h從尿、糞及膽汁排出的總放射性為給藥劑量的76．8％，其中尿排出97％。小鼠按50，100，200mg／kg三種劑量由尾靜脈給藥，給藥后2、5、10、15、30分鐘，1、4、8小時分別自尾端取血， 測定放射性。結(jié)果放射性在體內(nèi)分布很快，但劑量與分布速度變化不一致；放射性消除速度隨劑量增大而加快；說明劑量大時，排泄加快，天麻素在體內(nèi)不易積蓄。在實驗劑量范圍內(nèi)，3H一天麻素的藥物動力學行為呈非線性關(guān)系。實驗還表明，小鼠靜注以100mg／kg較合適。不同時辰給藥使3H一天麻素大鼠體內(nèi)藥物動力學過程出現(xiàn)差異。8：00 給藥后達峰 時間（Tp）最晚，20 ：00 給藥后吸收速度常數(shù)（Ka），2 ：00 給藥后血放射性一時間曲線下面積（ADC）最小。 [毒性] 天麻素小鼠灌胃，劑量用到5000mg／kg未見中毒及死亡。犬口服天麻素75mg／kg，每日1次，連服14d，小鼠灌胃天麻素250mg／kg，375mg／kg，每日1次，連續(xù)60d，對紅、白細胞、血小板總數(shù)、肝、腎功能及血脂均無影響，說明天麻素毒性很低。
[毒 性]
[不良反應(yīng)]
[用 途]
[成分來源]蘭科植物天麻Gastrodia elata BI．塊莖，帕氏萬帶蘭Vanda parishii Rchb.f．全株。
[英文名稱]Gastrodin
[別 名]
[化學名稱]B-D-Glucopyranoside，4-（hydroxymethyl） phenyl-
[分 子 式]
[分 子 量]286．27
[物理性質(zhì)]白色棱柱狀叢晶，雙熔點96～98℃／145～148℃， (a)160D一66．4°（C=0．65，水）。白色針狀結(jié)晶，熔點154～156℃， (a)28D一59°（C=1．97，甲醇）。
[成分分類]
[藥理作用]1．鎮(zhèn)靜和抗驚厥作用：腹腔注射天麻素能抑制小鼠的自發(fā)活動，且能對抗咖啡因的興奮作用，并可延長戊巴比妥鈉、環(huán)己巴比妥鈉、硫賁妥鈉等的睡眠時間，顯示其與中樞抑制藥有明顯的協(xié)同效應(yīng)。健康人口服天麻素，由腦電波分析，發(fā)現(xiàn)a波指數(shù)減低，出現(xiàn)嗜睡波型。人工合成天麻素可延長水合氯醛引起的小鼠睡眠時間，但對小鼠被動活動無明顯影響。小鼠腹腔注射天麻素可對抗戊四氮所致陣攣性驚厥，使驚厥潛伏期延長，死亡率降低或提高其半數(shù)驚厥量，并能提高小鼠對驚厥閾電壓的耐受力。 2．對心血管系統(tǒng)的影響： 天麻素靜注可使貓血壓輕度下降，兔心率減慢。天麻注射液能顯著增強小鼠心肌的營養(yǎng)性血流量，提高小鼠抗缺氧能力。合成天麻素可使心肌細胞搏動頻率加快，收縮力加強，節(jié)律規(guī)則，不同劑量組間無明顯差異，對心肌細胞一般形態(tài)無影響，但各實驗組均使細胞內(nèi)糖原、核糖核酸、脫氧核糖核酸、三磷酸腺苷酯、琥珀酸脫氫酶和乳酸脫氫酶顯著增加。天麻素可能具有促進心肌細胞能量代謝，特別是在缺氧情況下獲得能量的作用。應(yīng)用MMC中毒性心肌損傷的細胞病理模型，從細胞水平觀察到合成天麻素可使MMC所致心肌細胞變性減輕，壞死減少，SDH、LDH活性明顯增強。這可能與天麻素促進心肌細胞能量代謝，增強了抗損傷的作用有密切關(guān)系。 3．抗癲癇作用： 家兔分別肌注馬桑內(nèi)酯3mg／kg前l(fā)h腹腔注射天麻素1000mg／kg、2000mg／kg；前半小時耳緣靜脈注射3000mg／kg。結(jié)果表明均有延長癲癇發(fā)生的潛伏期、減輕大發(fā)作程度、縮短大發(fā)作過程，加快其恢復(fù)過程和降低死亡率的趨勢。2000mg／kg或3000mg／kg 的劑量既能較好地對抗癲癇小發(fā)作，也能對抗重型大發(fā)作。 4．其他作用：天麻素與麻醉品硫噴妥鈉有協(xié)同作用，能延長麻醉時間。在體兔腸實驗表明，對大多數(shù)動物出現(xiàn)小腸張力升高，腸蠕動收縮振幅增大，提示有輕度加強小腸蠕動的作用。天麻素與天麻甙元的藥理作用相同。從藥理實驗結(jié)果分析，認為天麻素吸收入血后，再分解為天麻甙元而發(fā)揮作用。 5．體內(nèi)過程：小鼠灌服3H一天麻素后，2小時胃腸道放射性僅存劑量的5．2％。血中放射性上升很 快，t1／2a僅6分鐘。血中放射性在1h前后維持較高水平。消除半衰期靜注為4．44h，口服為7．47h。放射性在體內(nèi)分布以腎，其次為肝、肺、心、脾及腦。放射性能透過血 腦屏障，但在腦中變化與血不一致。放射性主要從尿中排出。灌胃后24h從尿、糞及膽汁排出的總放射性為給藥劑量的76．8％，其中尿排出97％。小鼠按50，100，200mg／kg三種劑量由尾靜脈給藥，給藥后2、5、10、15、30分鐘，1、4、8小時分別自尾端取血， 測定放射性。結(jié)果放射性在體內(nèi)分布很快，但劑量與分布速度變化不一致；放射性消除速度隨劑量增大而加快；說明劑量大時，排泄加快，天麻素在體內(nèi)不易積蓄。在實驗劑量范圍內(nèi)，3H一天麻素的藥物動力學行為呈非線性關(guān)系。實驗還表明，小鼠靜注以100mg／kg較合適。不同時辰給藥使3H一天麻素大鼠體內(nèi)藥物動力學過程出現(xiàn)差異。8：00 給藥后達峰 時間（Tp）最晚，20 ：00 給藥后吸收速度常數(shù)（Ka），2 ：00 給藥后血放射性一時間曲線下面積（ADC）最小。 [毒性] 天麻素小鼠灌胃，劑量用到5000mg／kg未見中毒及死亡。犬口服天麻素75mg／kg，每日1次，連服14d，小鼠灌胃天麻素250mg／kg，375mg／kg，每日1次，連續(xù)60d，對紅、白細胞、血小板總數(shù)、肝、腎功能及血脂均無影響，說明天麻素毒性很低。
[毒 性]
[不良反應(yīng)]
[用 途]
[成分來源]蘭科植物天麻Gastrodia elata BI．塊莖，帕氏萬帶蘭Vanda parishii Rchb.f．全株。